|
||
 | ||
Settori di attività-ArcheologiaAstronomia e scienza dello spazioAusiliBiologia animaleBiologia molecolareBiotecnologie agrarieChimica farmaceuticaChimica organicaDesignElettronica e telecomunicazioniFarmacologiaFarmacologia preclinica e clinicaFisicaFisiopatologia clinicaICTIngegneria agraria e forestaleIngegneria dell informazioneMeccanica e Tecnologie industrialiMedicina della riproduzioneMicrosistemiNeonatologiaNeuroscienzeOncologiaOrto, floro, frutticolturaPatologia e oncologia sperimentaliPediatriaReumatologiaRoboticaScienze dell alimentazioneScienze della riproduzioneScienze immunologicheScienze neurologicheSistemi di valutazioneSistemi ed informaticaStoria dell ArteStrumenti per chirurgiaStrumenti per ortopedia| Derivati del 1-{[1,5-di(4-clorofenil)-2-metil-1H-3-pirrolil]metil}-4-metilpiperazina (BM 212), procedimento per la loro produzione e uso di essi come antitubercolari |  |
|
|
Persona da contattare Andrea Frosini Tel. 0577 232361 Num. verde 800653163 Fax. 0577 232188 e-mail: frosini5@unisi.it | |
| Settore di attività | ||
| Chimica farmaceutica | ||
| Titolo | ||
| Derivati del 1-{[1,5-di(4-clorofenil)-2-metil-1H-3-pirrolil]metil}-4-metilpiperazina (BM 212), procedimento per la loro produzione e uso di essi come antitubercolari | ||
| Abstract | ||
| La presente invenzione concerne composti a struttura pirrolica derivati del 1-{[1,5-di(4-clorofenil)-2-metil-1H-3-pirrolil]metil}-4-metilpiperazina (BM 212). Inoltre, l’invenzione concerne l’uso dei composti qui descritti come agenti antitubercolari, procedimenti per la sintesi dei composti e dei loro intermedi. La tubercolosi (TB) è una malattia infettiva, causata dal M. tuberculosis (MTB), responsabile di elevata mortalità, sia nei paesi meno sviluppati che in quelli industrializzati. Uno studio condotto nel 2004 dal World Health Organisation ha fornito dati sconcertanti a riguardo, riportando 9 milioni di nuovi casi di TB notificati nel mondo. (Duncan, K. et al. Curr. Opin. Microbiol. 2004, 7, 460-465). Ancora più allarmante è la stima che questi casi rappresentino solo il 32% della reale incidenza. La recrudescenza della malattia è anche causata dal M. avium complex (MAC), che colpisce prevalentemente i malati di AIDS causandone spesso la morte. Tali pazienti sono frequentemente colpiti anche da altre infezioni, cosiddette opportunistiche, causate soprattutto da lieviti e funghi come Candida albicans e Cryptococcus neoformans, che rappresentano anch'esse una delle principali cause di morte per questo tipo di malati. Per ciò che riguarda la terapia antitubercolare attualmente in uso, i farmaci più impiegati sono Isoniazide (INH), Rifampicina (RIF), Pirazinamide (PZA), Etambutolo (EMB), Streptomicina (SM), Cicloserina, acido Para-amminosalicilico (PAS), per molti dei quali il meccanismo d’azione è noto. L’Isoniazide e l’ Etambutolo inibiscono la sintesi degli acidi micolici, componenti fondamentali della parete cellulare dei micobatteri, agendo a livelli differenti; la Rifampicina inibisce la sintesi del mRNA legandosi alle subunità b della RNA polimerasi batterica DNA-dipendente; la Streptomicina blocca la sintesi proteica batterica interagendo con strutture molecolari della subunità 30S dei ribosomi; la Cicloserina inibisce la alanina racemasi che converte la L-alanina in D-alanina impedendo l’incorporazione di quest’ultima nel pentapeptide peptidoglicanico della parete batterica e il PAS si comporta come antagonista nella sintesi dei folati. | ||
| Status | ||
| Depositata domanda di brevetto nazionale presso l'Ufficio Italiano Brevetti e Marchi | ||